22) EFEDRA

Nombre Científico: Ephedra sínica Stap. (E. Nebrodensis major Host.) (E. gerardiana Wall) (E.intermedia Sch.) (E. equisetina Bunge) (E. fragilis D.).

 

Nombres Populares: efedra, ma huang (China), ephédre (franc), ephedra (ingl).

 

Descripción Botánica: Se trata de un subarbusto denso y junciforme, perteneciente a la familia de Las Efedráceas, caracterizado por presentar una altura entre 15 cm y 1,20 metros; rallo leñoso y retorcido con ramas erectas, estriadas en sentido longitudinal y organizadas entre nudos de donde surgen las hojas, reducidas a pequeñas vainas escamas membranosas, de 2 mm de largo, sin clorofila; 2-3 espigas masculinas con 4-8 flores poco vistosas y espigas femeninas solitarias (aparecen a principios del verano) con 1-2 flores. El fruto es ovoide, de color rojo, comestible y de unos 10 mm de largo.

La efedra es originaria de las regiones temperadas secas del Himalaya alpino y de China, y crece silvestre en alturas comprendidas entre 2.250 y 4.500 metros. Actualmente tiene ulna distribución amplia, creciendo por ejemplo en matorrales y bosques perennifolios de la región mediterránea del continente europeo, norte de África y América subtropical. Algunas especies se cultivan como tapizantes en lugares secos.

 

Parte Utilizada: Sumidad aérea, tallos. Es importante para que se cultiven plantas masculinas y femeninas. Los tallos se pueden recolectar en cualquier época del año.

 

Historia: La efedra es una planta muy antigua y ha sido utilizada desde los mismos albores de la historia de Oriente contra enfermedades respiratorias alérgicas, en especial el asma bronquial. Los botánicos consideran ese genero como nexo evolucionario entre las plantas floridas y las coníferas. En 1924 fue introducida en la medicina occidental.

 

Composición Química:  Alcaloides o protoalcaloides (0,5-2%): Derivados del núcleo feniltilamina (anfetamínico), destacando la efedrina y sus isómeros:pseudoefedrina, metilefedrina odrina, metil-pseudoefedrina,norefedrina, nor-pseudoefedrína (catina). Entre todos representan entre el 30-90% de los protoalcaloides totales.

Al tener la efedrina dos átomos asimétricos de carbono en su fórmula estructural, da lugar a la formación de cuatro compuestos posibles.

Sin embargo, sólo la l-efedrina y la efedrina racémica se usan comunmente en clínica.

Alcaloides macrocíclicos: Son derivados de la espcrmina, destacando las efcdradinas A (orantinas), B, C, D v E. Algunos se han encontrado también en las ramas y otros en las raíces (feruilhstamina).

 

Otros: flavonoides, proantocianidoles, oxazolidona (ramas), toninos.

 

Acciones Farmacológicas: La actividad de la efedrina y los demás alcaloides es de tipo simpaticomimética (a y P adrenérgica) con una marcada acción estimulante de los centros nerviosos respiratorios a nivel bulbar. Su potencia es menos marcada que la correspondiente a las anfotaminas y su actividad central se debe en parte a su acción sobre las neuronas postanglionares, produciendo la liberación de noradrenalina por las vesículas de almacenamiento de las terminales nerviosas (Goodman y Gilman A., 1986; Furuya I. y Watanabe S., 1993).

Sus efectos a nivel cardiovascular son similares a los de la cpinofnna, pero se prolongan hasta unas 10 veces más en el tiempo. La frecuencia cardíaca puede quedar sin modificarse, pero aumenta si se bloquean los reflejos vagales.

Con un retorno venoso adecuado la fuerza contráctil y el gasto cardíaco aumentan con la droga (Schumann H. et al., 1978). También provoca una acción vasoconstrictora periférica que contribuye a aumentar la presión arterial tanto sistólica como diastólica. La circulación renal y esplácnica disminuyen, en cambio la circulación coronaria, cerebral y muscular aumentan. Al no degradarse durante la absorción intestinal (tal como ocurre con la adrenalina) permite su empleo por vía oral. Sin embargo, la administración de dosis sucesivas en forma continua le resta efectividad (Starke K., 1972).

A nivel bronquial, produce una relajación muscular menos marcada, pero más sostenida, que con noradrenalina. Ello hace que pueda administrarse en casos de asma leve o crónico y no durante los episodios agudos (Webb Jonson D., 1977). Sobre el músculo uterino reduce su actividad. Por su origen químico produce midriasis cuando se aplica localmente sobre los ojos, sin provocar modificaciones en los reflejos ni en la presión intraocular. Este efecto ocular es mas marcado en individuos con iris claro (Grant V.,1969).

A nivel meta bélico la efedrina produce aumento de la glucemia aunque de manera transitoria, incluyendo también en esta actividad los alcaloides macrocíclicos aislados de la raíz (Ellis S., 1980; Harada M. y Nishimura M., 1981;Shabana M. et al., 1990). Estudios en ratas con extractos alcohólicos y acuosos revelan que la administración de E. distachya producen una transitoria hipergiucemia seguida de una larga y sostenida hipoglucemia. La investigación, llevada a cabo en modelos normales e hiperglucémicos inducidos por alloxano, revelaron que los compuestos mas activos en dicha actividad serían los efedranos A, B, C, D y E (Handa S. y Chawla Maninder A., 1989). Sobre el SNC produce efectos estimulátorios menos marcados que con los observados con epinefrina. Sin embargo,la  nor-pseudoefedrina se considera como una verdadera anfetamina por su intenso efecto psicoestimulante , vastamente empleado en preparados magistrales adelgazantes, combinado con bases xantínicas como la cafeína (Kalix P., 1991).

La pseudoefedrina se ha revelado como un agente antinflamatorio al igual que el efedroxano, una sustancia análoga de la efedrina (KonnoC.et al.,1979; Handa S. et al., 1992). A través de este mecanismo se reveló su actividad como agente antitusivo en medicina oriental (HikinoH. et al., 1980; Kasahara Y. et al.,1985).

 

Aspectos Legales: En lo que se refiere a su rango como producto comercial, han existido muchas controversias en lo atienente a su aprobación como suplemento dietario o producto OTC en los Estados Unidos. La dosis máxima aceptada de efedrina como principal alcaloide es de 25 mg dosis, mientras que para la pseudoefedrina asciende a  30-60 mg por dosis, hasta 4 tomas diarias en ambos casos. Los entes regulatorios han propuesto restringir la venta de efedrina y alcaloides derivados (anclarlos como productos de venta libre), así como disminuir las dosis diarias permitidas a 60 mg, (12-15 mg/dosis) en los productos de comercialización. La Farmacopea Japonesa contempla hasta 0,6% de alcaloides totales, mientras que la Farmacopea China contempla entre 1,5 y 9g para las formas infusionables (Blumenthal M..1995).

El Departamento de Protección de la Salud del Canadá contempla a la efedra como producto OTC, admitiendo entre 6 y 8 mg de alcaloides totales por dosis, con un máximo de 3-4 tomas diarias. De esta manera, no han tenido denuncias sobre efectos adversos y/o tóxicos, comparando con las mas de 1.000 recibidas sólo en el estado de Texas durante 1996 (la mayoría de origen cardiovascular) que toleraba dosis mas altas. Ya en Nebraska y debido a la fuerte presión del colegio de farmacéuticos, se categorizó a la efedra en Lista IV que contempla a todos los productos que deben ser prescriptos únicamente con receta médica. Iguales medidas tomaron los estados de Texas y Ohio (Brown Ch.,1996).

El Prof. Ed Croom, de la Universidad de Mississippi ha propuesto que para que se contemple a la efedra como suplemento dietario, el límite máximo de alcaloides por dosis sea de 10 mg, con un máximo de 40 mg diarios y tratamientos que no superen la semana. Además solicita que no se permita mezclarlo en un mismo envase con otros ingredientes estimulantes y que los fabricantes no coloquen en los envases ni en los prospectos actividades tales como pérdida de peso, estimulante energético o mejorador de la perfomance deportiva (Dickinson A.,1996).

 

Efectos Adversos y/o Tóxicos: La gran variabilidad en cuanto al contenido  en cuanto al contenido en alcaloides entre ejemplares idénticos hace que se recurra frecuentemente a formas farmacéuticas bien estandarizadas. Las reacciones observadas son por lo general imputables a los efectos sobre el SNC, en especial ansiedad, temblores e insomnio (cuando se administra en forma continuada). Excepcionalmente se observa psicosis tóxica.

Cuando la efedrina se emplea como descongestivo nasal, su acción vasoconstrictora sobre la mucosa actúa durante cuatro o seis horas, pero al cabo de ese lapso retorna la congestión debiendo el paciente recurrir a otra dosis o incluso dosis mayores, lo cual lo único que hace es condicionar así un proceso crónico. Ello hace que su uso no deba exceder los 4-5 días continuos (Peris J. et al.,1995).

Se ha señalado la muerte en Escudos Unidos de un estudiante de 20 años de edad quien consumió altas dosis de un producto denominado Ecstasy®, en cuya composición figuraba como ingrediente la efedra. Ello motivó a la formación de un comité de discusión por parte de la EDA sobre las dosis autorizadas de esta especie, la conformación de los prospectos y su revisión como suplemento dietario (Dickinson A.,1996).

 

Contraíndicaciones: Hipertensión arterial, insuficiencia coronaria, hipertiroidismo, diabetes tipo II, glaucoma, atonía vesical, hipertrofia prostática (por disminuir la capacidad contráctil de la vejiga), lactancia y embarazo (Peris J. et al., 1995).

 

Interacciones Medicamentosas: No asociar con inhibidores de la MAO o digitalicos (Goodman y Gilman A.,1986).

 

Usos Medicinales - Formas Galénicas: Existen varios preparados en base al sulfato de efedrina (1-isómero) para ser utilizados en casos de asma bronquial, congestión nasal, síndrome de Stokes-Adams, fiebre del heno y como colirio ocular. En otras épocas, se ha empleado como agente presor durante la anestesia espinal y como agente estimulante central en casos de narcolepsia.

El clorhidrato de efedrina se expende en cápsulas (25-50 mg), jarabes, colirios, gelatina (para descongestión de la mucosa bronquial) o soluciones estériles (25-50 mg/ml) pudiéndose administrar 25-50 mg por vía subcutánea, intramuscular o intravenosa, seglín los casos. En forma de extracto fluido (1 g = 40 gotas), la valoración de alcaloides es del 0,4%, administrándose 3-5 g diarios repartidos en 2-3 tomas.

 

Usos Etnomedicinales: La efedra es empleada popularmente en casos de asma, fiebre y alergias de todo tipo. Los chinos la emplean dé acuerdo con su concepción filosófica oriental en la llamada "debilidad renal".

Combinándola con Prunus dulcís la emplean en casos de tos y asma, y con Mentha arvensis en alergias. También es muy común el empleo de efedra, bupleurum, ledebouriella y cinamomun en casos de gripe, siendo comercializada la mezcla con el nombre de Sinogrip.

La medicina ayurvédica la emplea en artritis o edemas, y combinada con marrubio, hisopo, prímula o marrubio en casos de asma y alergia.

En cualquiera de los casos, preparan una infusión al 2%, infundiendo 10 minutos y administrando 2-3 tazas al día después de las comidas.

 

Variedades

 Ephedra americana H. et B. (ex Willd): Se trata de una variedad latinoamericana que se encuentra en la cordillera de los Andes, puna y sierras de la Argentina hasta la provincia de San Luis. Popularmente se la conoce como tramontana o pingo-pingo, empleándoos los gajos en forma de infusión como diurético y en cistitis.

También para combatir el empacho en los niños (Ratera E. y Ratera M., 19.SO). En la estepa patagónica se encuentra E. frustillata con idénticos fines y en el noroeste E. twediana (De Nucci A., 1988).

Ephedra ochreata Miers.: Se trata de un arbusto de hasta un metro de alto, conocido popularmente como solupe, fruta del bicho o fruta del quirquincho, encontrándose en las regiones secas del oeste y sur de la Argentina (desde las provincias de Catamarca hasta Santa Cruz).

También en el extremo sur de la provincia de Buenos Aires, en las sierras de Curamalal y Monte Hermoso. La infusión de los gajos se emplea en infecciones urinarias y como diurético.

Otros empleos: blenorragia y consolidación de fracturas óseas bajo la forma de cataplasma (Ratera E. y Ratera M., 19SO).

 

Productos comerciales:

 • HRONKASMA: Lab. Sinofi- Winthrop.Espasmolistico,antihistanimico, sedante. Contiene sulfato de efedrina 15 mg en fórmula asociada con teofilina anhidra 130 mg, Clorh. Tenildiamina 10 mg y fenobarbital 8 mg. Presentación: por 50 comprimidos.

 • COBENZIL COMPUESTO: Lab. Abbot. Antitusivo, antihistamínico. Cada 100 ml contiene: clorhidrato  de efedrina 132 mg en fórmula asociada con bromhidrato de dextrometorfan 211 mg, maleato de carbinoxamina 80 mg, EF de ipecacuana 0.1ml y excip. Presentación; solución por 120 ml.

 • CORCANFOL: Lab. Lafage. Analéptico.Composoción: clorhidrato de efedrina 1 g en fórmula asociada a alcanfor soluble 10 g y esparteína 1 g. Presentación: gota por 30 cc.

 • EFODIL: Lab. Lafage. Descongestivo, antiséptico. Composición: efedrina en fórmula asociada con citrato de sodio y plata coloidal 1 %. Presentación: frasco por 20 cc., Solución isotónica para instilación.

 • EXUDROL: Lab. Lacefa. Antiasmático. Contiene: clorhidrato de efedrina 2 g en fórmula asociada con sulfato de atropina 5 mg, tintura de beleño 1.5 g y solución de adrenalina al 1 %  o 2,5g. Presentación: gotas por 30ml. También EXUDROL CON DEXAMETASONA.

 • FEBRIGRIP: Lab. Montserrar y Eclair. Antigripal. Contiene efedrina en fórmula asociada a butetamato, clorfenirqamina y paracetamol. Presentación: por 20 comprimidos recubiertos.

  • ISOMERINE: Lab. Essex. Antihistamínico, antitusivo. Cada 5 ml contiene: sulfato de d-isoefedrina 400mg en fórmula asociada maleato de desclorfeniramina 20 mg y guayacolato de glicerilo 100mg. Presentación: frascos por 120 ml.

 • KALOPSIS: Lab. Roux Ocefa. Descongestivo, analgésico. Composición: efedrina en fórmula asociada con fenildimetil pirazolona, sol, isotónica de borato de sodio y ácido bórico (Ph 7). Presentación: frasco-gotero por 10 ml.

 • MUCHÁN: Lab. Fada. Hipertensor, broncodilatador. Cada ampolla contiene: sulfato de efedrina 50 mg. Presentación: ampollas de 1 ml por 100unidades.

 • NOVO-NASTIZOL: Lab. Bagó. Antialérgico. Cada comprimido contien: sulfato de d-isoefedrina 120 mg en fórmula asociada con astemizol 10 mg. Presentación: por 8 y 16 unidades.

 • REFRIANEX: Lab. Montpellier. Antigripal. Cada 100 ml contiene: sulfato de d-isoefedrina 600 mg en fórmula asociada con astemizol 2,5 mg, clorh. De brombexina 80 mg y paracetanol 2,5 g. Cada comprimido contiene: sulfato de d-isoefedrina 60 mg en fórmula asociada con astemizol 2,5 mg, clorh. De brombexina 8 mg y paracetamol 500 mg. Presentación jarabe por 150 ml y comprimidos por 20y 40 unidades.

 • VISLUS: Lab. Northia. Colirio. Cada 100ml. Contiene clorhidrato de efedrina 0,1 g en fórmula asociada con nitrofurazona 0,02 g, antipirina 0,4 g, clorh. De difenhidramina 0,001 g y exc. Presentación: envase que contiene 5 ml.

 

FARMACOPEA:

 

Efedra

Ramas floríferas

Principal componente activo: efedrina

 

Efedrina

Ephedrinum

Dosis máxima:

De una vez: 0,08 gramos

En 24 horas: 0,25 gramos